PROTAC口服“rules”
2022-11-03 精准药物 精准药物
rules”都是很合理的建议，但当然也不是“金科玉律”，只能说符合这些rules的能做出口服的希望大些，超出这些rules的可能加倍困难。
文章题图
文章总结的口服PROTAC临床分子，包括IND的。
文章总结的ARV-110大致的优化过程。
文章总结的ARV-471大致的优化过程。
VHL binder一般更难做成口服的，但也有。
文章总结的部分口服PROTAC的理化性质。
VHL binder的HMG-CoA还原酶degrader，虽然作为一个口服例子，但口服效率不高，另外，这里画的cpd 11是lactone (cpd 36是开环的)，与文章其它地方似有出入。
文章举例的分子，及总结的PROTAC口服“rules”。
cpd 9用了个前药策略，减少CRBN binder一个HB donor，同时对旁边羰基可能也有一点掩蔽，至少在这个case中，对口服利用度的提升看起来还是很明显。
最后，这些“rules”都是很合理的建议，但当然也不是“金科玉律”，只能说符合这些rules的能做出口服的希望大些，超出这些rules的可能加倍困难。
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